已知30年的活性物质可能意外地变成对眼部肿瘤的一线希望。波恩大学和马格德堡大学的研究人员与美国同事一起进行的研究表明了这一点。结果发表在“科学信号”杂志上。植物叶子中含有被测物质，这种情况很少见：在圣诞节，您可以在每个种类齐全的花园中心找到它。
冬季，珊瑚莓装饰了许多德国客厅。此时它形成鲜红色的水果，使其成为一种受欢迎的观赏植物。这种植物最初来自韩国，对昆虫的攻击具有惊人的抵抗力：它的叶子含有产生天然杀虫剂的细菌 - 一种具有神秘名称FR900359(缩写为FR)的毒素。
这种毒素可能很快成为一个完全不同领域的明星：作为一种潜在的抗葡萄膜黑色素瘤的药物，这是眼癌最常见和最具攻击性的变种。一段时间以来，FR一直是药物研究的焦点：“该物质抑制细胞中一组重要的分子，即Gq蛋白质，”波恩大学药物生物学研究所的Evi Kostenis博士解释道。
Gq蛋白在细胞中具有与城市应急控制中心类似的功能：当控制中心接到呼叫时，它会根据需要通知，救护车和消防队。另一方面，Gq蛋白可以通过某些控制信号激活。在它们的激活形式中，它们打开或关闭不同的代谢途径。但是，单元格不应永久改变其行为。因此，Gq蛋白在短时间后自身失活。
然而，在葡萄膜黑色素瘤中，微小的突变阻止了两种重要的Gq蛋白质返回其无活性状态。因此，它们保持永久活跃 - 就好像控制中心不断向火源发送紧急车辆，即使火已经熄灭数天。由于这种故障，携带这种突变的细胞开始不受控制地分裂。
“FR可以阻止这种分裂活动，”Kostenis说。“这是没有人会想到的。”一段时间以来已知FR可以阻止Gq蛋白的活化。该物质“附着”蛋白质并确保它们保持无活性形式。共同的理解是FR忽略了已经被激活的任何Gq蛋白质。“因此，这种物质似乎不可能在突变的，因此永久活跃的Gq蛋白质中有效，”Evelyn Gaffal博士强调说。
牢牢控制致癌蛋白
Gaffal最近从波恩搬到了马格德堡大学。她的研究包括对抗皮肤癌的策略。“我们在实验中也使用了FR，并惊讶地发现它可以抑制癌细胞的增殖，”她解释道。科学家现在也知道为什么会这样：突变的Gq蛋白似乎偶尔会恢复到它们的无活性形式。一旦发生这种情况，FR900359就会介入并牢牢抓住分子。结果，随着时间的推移，越来越多的Gq蛋白质从它们的活化状态中连续地退出。
FR已经证明其在细胞培养和患有癌症的小鼠的实验中的有效性。但在人类应用变得可行之前，还有一些障碍需要克服。最重要的是，该物质必须精确地到达肿瘤细胞，而不会撞击其他组织。“Gq蛋白质几乎在身体的各个部位都具有重要的功能，”Kostenis教授解释道。“如果我们想让FR只杀死肿瘤细胞，那么我们必须立即使用这种药物。但是，这是许多其他化学疗法也需要应对的挑战。”
FR是30年前由研究人员首次分离出来的。在描述其生物作用模式之前还有25年的时间 - 由波士顿大学药物生物学研究所的GabrieleM.König教授和Evi Kostenis教授领导的研究小组。这项工作现在构成了德国研究基金会(DFG)研究小组关于G蛋白组及其药理学操作可能性的基础。
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