近年来，已开发出一系列称为激酶抑制剂的强效药物来治疗癌症和其他疾病。这些药物的主要目标包括一系列受体酪氨酸激酶(RTK)，其从细胞表面如天线突出，并且当信号分子与它们结合时，可以在几乎所有类型的癌症中激活癌症相关途径。
在一项新的研究中，亚利桑那州立大学生物设计研究所的研究人员使用一种创新的方法来筛选广泛的激酶，以获得药物的有效性。这种化合物被称为依鲁替尼 - 白细胞中布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂，于2013年首次被FDA批准用于治疗白血病。
使用由Joshua LaBaer博士发明的复杂的微阵列平台，新的研究表明，依鲁替尼还可以靶向一个被研究的RTK家族成员，称为ERBB4，可能阻碍导致其他实体肿瘤进展和生长的事件序列。 。LaBaer是Biodesign Institute和Virginia G. Piper个性化诊断中心的主管。
结果显示，依鲁替尼作为ERBB4的有效激酶抑制剂，限制实验室中人癌细胞的生长，并减少小鼠的肿瘤大小。ERBB4对依鲁替尼的敏感性与BTK(药物的原始靶标)的敏感性相似。
该研究提出了一种新的筛选方法，用于寻找诸如激酶抑制剂等药物的新靶标，并展示了现有药物除了其原始靶标BTK之外选择性靶向ERBB4的潜在治疗效用。(BTK的失调与B细胞的不受控制的增殖有关，导致白血病，淋巴瘤和其他疾病。
“我们特别兴奋，因为它表明这些阵列上的蛋白质在反映其天然活性的方式上具有功能活性，并使我们能够筛选出对选择性药物的反应，”LaBaer说。“现在，这提供了一种工具，使我们能够寻找药物的目标应答者或确定特定的获得性突变可能如何影响药物反应。”
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