导读研究人员报告说，构成药物配方主要成分的非活性成分可能没有以前想象的那么无活性。根据一项新的研究，一些通常被认为是惰性的赋形剂-包括
研究人员报告说，构成药物配方主要成分的非活性成分可能没有以前想象的那么无活性。根据一项新的研究，一些通常被认为是惰性的赋形剂-包括着色剂，防腐剂和填充剂的药物添加剂-
可以对医学上相关的分子靶标产生活性，从而以意想不到的甚至有害的方式影响酶，受体和其他蛋白质的功能。尽管大多数赋形剂实际上是不活跃的，但结果确定了那些值得进一步考虑和审查的赋形剂。
从质量上讲，大多数药物产品所含的赋形剂远多于活性药物。赋形剂被列为“非活性成分”时，在药物的药代动力学中起着关键作用，从而提高了其在各种应用中的整体递送能力和稳定性。经常，在动物耐受性研究中评估了大多数赋形剂的安全性和惰性状态，并评估了它们的一般毒性。但是，赋形剂与分子靶标相互作用的潜力尚缺乏系统的研究。通过大规模的计算机筛选和针对性的实验测试，Joshua Pottel及其同事鉴定了38种已批准的赋形剂的134种先前未知的活性，证明了许多药物中普遍存在的“非活性”成分在体外对生物学相关分子具有直接活性。
其中，Pottel等。揭示了几种赋形剂在细胞模型中显示出预测组织水平毒性的证据。尽管其中大多数被怀疑没有达到危险的暴露水平，结果表明，硫柳汞和十六烷基吡啶鎓能够达到体内浓度，它们在体外与多巴胺受体D3的结合活性重叠。研究结果表明，尽管许多赋形剂无法在体内达到全身循环，但有几种赋形剂可以达到体内，并且可能具有自身的计划外药理作用。
标签：非活性药物
郑重声明：本文版权归原作者所有，转载文章仅为传播更多信息之目的，如作者信息标记有误，请第一时间联系我们修改或删除，多谢。