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用于急性中风的实验性抗血小板化合物显示出前景

导读 达拉斯,2019年4月18日 - 根据美国心脏协会杂志动脉硬化,血栓形成和血管生物学的新I期研究,实验性抗血小板化合物抑制血栓形成而不增加

达拉斯,2019年4月18日 - 根据美国心脏协会杂志“动脉硬化,血栓形成和血管生物学”的新I期研究,实验性抗血小板化合物抑制血栓形成而不增加出血,这是目前抗凝治疗的常见和潜在危险的副作用。

该行业赞助试验的结果是基于对该化合物ACT017的首次人体研究。研究结果表明,该药物可以为中风患者目前使用的抗血小板治疗提供有效和安全的替代方案,这也可以增加大脑中危险出血的风险。

“显然需要一种能够在不增加出血风险的情况下解决血小板聚集和凝块形成的新型抗血小板药物。这种治疗方法将大大改善和扩大我们目前用于治疗急性卒中的治疗方法,”Martine Jandrot-Perrus说。 ,医学博士,博士,研究法国国家健康与医学研究所(INSERM)的资深作者和科学家,以及开发该化合物并资助该试验的Acticor-Biotech公司的顾问。

该药物是一种基于抗体的化合物,通过精确靶向血小板中发现的称为血小板糖蛋白VI(GPVI)的蛋白质来抑制血小板聚集(或聚集)和凝块形成。这种蛋白质对凝块形成至关重要 - 这是一个以血小板聚集为特征的过程 - 但它在调节出血方面没有作用。该特征使得GPVI蛋白成为抑制血小板聚集的药物的理想靶标,但这样做不会增加出血风险。

该试验涉及36名健康志愿者(23名女性和13名男性),年龄22至65岁,分为六组。在每组中,6名参与者在6小时内接受不同剂量的药物静脉输注(范围从62.5毫克(mg)到2,000毫克)。

该药物在所有剂量下都具有良好的耐受性,没有严重的副作用。值得注意的是,该化合物没有明显延长出血时间,这是一种表明危险出血风险增加的标志物。该研究还表明,治疗效果的程度和持续时间是剂量依赖性的,达到最大有效性和持续时间为2,000毫克。最常见的副作用是轻度至中度头痛和头部不适,这在研究期间得到解决。

“我们的结果非常令人鼓舞,因为它们显示候选化合物的剂量很好,甚至是未来治疗目标的两倍,没有任何出血迹象,”Jandrot-Perrus说。“另一个令人鼓舞的发现是,药物对血小板的作用是迅速的,特异性的,并且在24小时内基本上是可逆的。”

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