研究人员发现了一种非洲民间药物治疗作用的分子基础

加州大学欧文分校生理与生物物理系的研究人员发现了一种非洲民间药物治疗作用的分子基础，该药物用于治疗各种疾病和病症，包括糖尿病，疼痛，头痛，瘫痪和癫痫。

该草药是从灌木Mallotus oppositifolius的叶子中提取的，已经在非洲使用了数百年。到目前为止，还没有完全了解其分子机制。该发现发表在《科学进展》上研究人员发现，槌叶提取物的两个成分与KCNQ1上先前无法识别的结合位点结合，KCNQ1是控制许多人体器官(包括心脏，肾脏，胃肠道，甲状腺和胰腺)电活动必不可少的钾通道。

“植物是调节离子通道的化合物的丰富来源。我们发现来自非洲民间医学的化合物实际上结合在位于通道孔及其电压传感器之间的新位点。此外，我们发现其中一种化合物是这是以前未被认为是KCNQ渠道开放者的化学类别。这些双重发现可能有助于将来开发更安全，更有效的药物。”

UCI研究团队由理学学士安吉尔·德席尔瓦(Angele De Silva)，博士后研究员RíanManville以及首席研究员Geoffrey Abbott，理学硕士，博士学位组成，他们从Mallotus叶片提取物中筛选出了KCNQ1开放活性的单个化合物，从而确定了一种先前已知的通道激活剂并发现了一种全新的激活剂。然后，他们使用计算机建模来识别这些药物在KCNQ1上的结合位点，并使用突变KCNQ1通道的功能研究证实了该先前无法识别的位点。UCI小组还发现，他们发现的新药物结合位点存在于另一种类型的通道KCNQ2 / 3中，该通道在大脑中发现，与癫痫和脑病有关。发现这个新站点可能为改进抗癫痫药指明了道路。

“ KCNQ1的基因破坏会导致致命的心律失常，还与胃癌，II型糖尿病以及甲状腺和垂体功能障碍有关。KCNQ2/ 3破坏会导致癫痫和严重的发育延迟。因此，需要新的策略来治疗性地激活这些钾离子途径并克服基因破坏的影响发现可能有助于KCNQ药物开发策略的新型植物药，突显了保护可生产新型疗法的植物物种的重要性，包括栖息地丧失，过度采集和气候变化等因素正威胁着这一点。宝贵的资源。”

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