研究人员开发了一种新的超快胰岛素

斯坦福大学的研究人员正在开发一种新的胰岛素制剂，该制剂在注射后几乎立即开始起作用，其工作速度可能是目前市售速效胰岛素制剂的四倍。

研究人员专注于所谓的单体胰岛素，根据理论，其分子结构应使其比其他形式的胰岛素更快地起作用。问题在于单体胰岛素太不稳定而无法实际使用。因此，为了实现这种胰岛素的超快潜力，研究人员依靠了一些材料科学魔术。

斯坦福大学材料科学与工程学助理教授埃里克·阿佩尔(Eric Appel)说：“胰岛素分子本身很好，因此我们想开发一种'神奇的粉尘'，将其添加到小瓶中，这将有助于解决稳定性问题。”“人们通常将重点放在药物配方中的治疗剂上，但是，通过仅关注功能添加剂-曾经被称为'非活性成分'的零件-我们可以在药物的整体功效方面取得很大的进步。”

在筛选并测试了一个庞大的添加剂聚合物库之后，研究人员发现了一种可以在压力条件下稳定单体胰岛素超过24小时的化合物。(相比之下，商业速效胰岛素在相同条件下可保持六至十小时稳定。)然后，研究人员证实了其制剂在糖尿病猪中的超快作用。他们的结果发表在7月1日的《科学转化医学》上。现在，研究人员正在进行其他测试，以期有资格在人体中进行临床试验。

后退一步，前进两步

当前的商业胰岛素制剂包含三种形式的混合物：单体，二聚体和六聚体。科学家认为，单体将是体内最容易使用的单体，但是在小瓶中，胰岛素分子被吸引到液体表面，在此处它们聚集并失去活性。(六方体在小瓶中更稳定，但需要更长的时间在体内工作，因为它们首先必须分解成单体才能变得活跃。)这是“神奇的仙尘”-一种被定制的聚合物吸引到空气中/水接口-进来。

“我们专注于优先进入该界面并在试图聚集在该界面上的任何胰岛素分子之间起屏障作用的聚合物，” Appel实验室的研究生，论文的第一作者之一约瑟夫·曼(Joseph Mann)说。至关重要的是，聚合物可以做到这一点而不会与胰岛素分子本身相互作用，从而使药物不受阻碍地发挥作用。

要找到具有所需特性的正确聚合物是一个漫长的过程，需要三周的时间到澳大利亚，在那儿，一个快速移动的机器人创造了大约1500个初步候选人。随后，在斯坦福大学手工进行单独的处理和测试，以鉴定成功展现出所需阻隔性能的聚合物。前100名候选人在测试中未能稳定商业化胰岛素，但研究人员继续努力。他们在计划对糖尿病猪进行实验的几周前就发现了他们的神奇聚合物。

曼恩说：“感觉好像什么都没有发生，然后突然之间有了这个美好的时刻……还有最后几个月的最后期限。”“当我们获得令人鼓舞的结果时，我们必须踏出第一步。”

在市售胰岛素中-在加速老化测试中通常保持稳定约10小时-该聚合物极大地增加了稳定时间超过一个月。下一步是观察聚合物如何影响单体胰岛素，而单体胰岛素会在1-2小时内自行聚集。当研究人员证实他们的配方在压力下可以保持24小时以上稳定时，这是又一个可喜的胜利。

“在稳定性方面，我们使胰岛素单体成为一大步。然后，通过添加聚合物，我们达到了目前商业标准稳定性的两倍以上，” Appel实验室的研究生Caitlin Maikawa说道。以及该论文的共同主要作者。

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